27 No. インフルエンザaウイルスのワクチンにはウイルス表面のスパイク蛋白質、すなわちヘマグルチニンとノイラミニダーゼ、のサブタイプが重要である。抗インフルエンザ薬はウイルス生活環の特定箇所を障害する。タミフルはノイラミニダーゼ阻害剤である。 0000001530 00000 n インフルエンザaウイルスのワクチンにはウイルス表面のスパイク蛋白質、すなわちヘマグルチニンとノイラミニダーゼ、のサブタイプが重要である。抗インフルエンザ薬はウイルス生活環の特定箇所を障害する。タミフルはノイラミニダーゼ阻害剤である。 0000017086 00000 n 0000230911 00000 n 286 0 obj <>stream NA(-) 感染症. 0000286550 00000 n 0000003167 00000 n 0000006058 00000 n 0000287702 00000 n 出典: フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』 (2019/01/28 07:46 UTC 版), 本来、ノイラミニダーゼ阻害薬はウイルスが出て行くことを阻害する。このため個体単位で見ると、投与時期が遅いと実験動物を助けるどころか死期を早めるため、研究者からは禁忌とされていた研究分野であった。しかし、パンデミック予防の観点からは、個を犠牲にしても、大流行を防ぐことができる点が注目され1970年代に研究が盛んになった。, 1974年からシアル酸類似体である 2-デオキシ-2,3-ジデヒドロ-N-アセチルノイラミン酸(DANA)がノイラミニダーゼの抑制薬として存在した。それに加え、X線結晶構造解析により立体構造が明らかとなったノイラミニダーゼの立体構造をもとに、DANAの構造を基礎としてコンピュータ支援により分子を設計し、ノイラミニダーゼの活性部位に結合し、阻害する分子を設計した。これにより1989年にビオタ社によりザナミビルが開発された。, 1990年にグラクソ(現在のグラクソ・スミスクライン)にライセンス提供を行い、ザナミビル水和物ドライパウダー(商品名:リレンザ)として販売が行われた。ザナミビルは経口による生物学的利用能が低く、経口投与できなかったため、吸入剤としてリレンザが販売されていた。, 1996年にギリアド・サイエンス社が、経口投与ができるオセルタミビルを開発し、ロシュ社へライセンス提供を行い、リン酸オセルタミビル(商品名:タミフル)が発売された。リレンザはタミフル発売前にはノイラミニダーゼ阻害薬として唯一の薬剤であったが、吸入薬であることと、高価であることから、売り上げに関して限定的な成功にとどまっていた。タミフルが市場販売された1999/2000年シーズンにおいてはアメリカにおけるノイラミニダーゼ阻害薬のシェアはそれぞれ約半分ずつであったが、2004年にはリレンザのシェアは3%にまで落ち込み、タミフルがシェアのほとんどを占めていた。しかしタミフルの若年者への処方が制限されたこと、2008/2009年のA/H1N1(ソ連)のほとんどがタミフル耐性を獲得したことなどにより、リレンザの処方は上向いていた。2010年1月にはラピアクタ、2010年10月にはイナビルが上市された。, 感染した細胞からインフルエンザウイルスが放出される際に必要となるノイラミニダーゼを阻害することにより、インフルエンザウイルス表面にあるヘマグルチニンと宿主細胞表面のシアル酸の結合を維持することで、インフルエンザウイルスが細胞から出て行くのを阻害する。そのため、感染初期のみで有効である。発症から48時間以降の場合、個体治癒効果はほとんどない。, ノイラミニダーゼ阻害薬のページの著作権Weblio 辞書情報提供元は参加元一覧にて確認できます。, ビジネス|業界用語|コンピュータ|電車|自動車・バイク|船|工学|建築・不動産|学問文化|生活|ヘルスケア|趣味|スポーツ|生物|食品|人名|方言|辞書・百科事典, All text is available under the terms of the. 0000006701 00000 n 0000287729 00000 n 0000284005 00000 n %PDF-1.6 %���� �r��-(�2F/HX��[�6\��K����\�����޼�!ݐtS9!�lʚ�1. 0000003433 00000 n それでは恒例名前の由来から。まずはタミフルからいきましょう。 タミフルは”TAMIFLU”と表記されますが、これは原薬名のオセルタミビル(Oseltamivirから”tami”、インフルエンザ(Influenza)から”flu”を抜き出し組み合わせ命名されました。一般名はオセルタミビルです。 続いてリレンザ。リレンザは”RELENZA”と表記されますがrelieveとinfluenzaを組み合わせたものです。relieveは緩和する、軽減する、解放するなどの意味を持ちます。これは作用そのまんまですね。一般名はザナミビルです。 続いて … 0000294445 00000 n 従って、ノイラミニダーゼを阻害することができれば、インフルエンザウィルスは離脱することができず感染は停止してしまうはずです。 このような考え方で開発されたのがリレンザ・タミフルです。 まず、ノイラミニダーゼの構造を見てみます。 0000293138 00000 n 0000230979 00000 n 従って、ノイラミニダーゼを阻害することができれば、インフルエンザウィルスは離脱することができず感染は停止してしまうはずです。 このような考え方で開発されたのがリレンザ・タミフルです。 まず、ノイラミニダーゼの構造を見てみます。 0000288072 00000 n 0000287285 00000 n ・ノイラミニダーゼ阻害薬・・・Zanamivir →リレンザ® . 0000006184 00000 n trailer 0000286843 00000 n 0000003025 00000 n 0000016760 00000 n <<48AE79994D21F74C9EF0678438EF4B5C>]/Prev 544734>> 0000016692 00000 n 0000294241 00000 n 0000003665 00000 n 遺伝子変異はノイラミニダーゼ遺伝子275番目アミノ酸 ヒスチジン→チロシン 将来的に、ノイラミニダーゼ阻害薬耐性ウイルスが 世界中に蔓延する可能性を危惧している 0% 20% 40% 60% 80% 100% 2007年10月~2008年3月 2008年4月~2008年10月 2008年12月 16% 39% 91% whoによる報告 0000293165 00000 n 0000015941 00000 n 0000006427 00000 n Life cycle of the influenza virus 20th Sep Sendai ... ノイラミニダーゼの構造(単量体) Viewed from top Viewed from side. この2種類の薬はpdbに登録されている結晶構造を用いて発見されたものである。 研究者たちは、ノイラミニダーゼの活性部位への分子結合を研究することにより、酵素の天然基質をまねた新たな薬剤分子の設計を実現した。 0000294418 00000 n 0000287102 00000 n 0000292996 00000 n 0000231108 00000 n 0000293233 00000 n xref 0000283657 00000 n 0000003292 00000 n ノイラミニダーゼ阻害薬(ノイラミニダーゼそがいやく、Neuraminidase inhibitors)は 細胞膜表面にあるノイラミニダーゼ(NA)を阻害する抗ウイルス薬の総称である。 ... 構造. 0000294391 00000 n nai:ノイラミニダーゼ阻害薬,ic50:50%ノイラミニダーゼ活性阻害濃度 2015 小児感染免疫 Vol. ノイラミニダーゼは、「構造に基づく酵素阻害剤の設計プログラム」のターゲットにされて来た。このプログラムは、ザナミビル (リレンザ) および オセルタミビル (タミフル)という2種類の薬剤の開発という成果を上げている。 227 60 ・ノイラミニダーゼ阻害薬 ウイルスが複製された後、新しく作られたインフルエンザウイルスは細胞の外へ放出されます。 この放出過程には ノイラミニダーゼ(NA) というタンパクが重要な働きをします。 0000237995 00000 n 0 0000293314 00000 n 0000293951 00000 n ノイラミニダーゼ阻害薬 ノイラミニダーゼ阻害薬の概要 ナビゲーションに移動検索に移動この記事には複数の問題があります。改善やノートページでの議論にご協力ください。出典がまったく示されていないか不十分です。内容に関する文献や情報源が必要です。 0000287258 00000 n ノイラミニダーゼ阻害剤. 抗インフルエンザ薬の作用機序はノイラミニダーゼ阻害という事で変わりはありません。よってこれらを併用することは原則ありません。併用により効果が低下するという報告もあります。 0000002575 00000 n 0000006540 00000 n ノイラミニダーゼ阻害薬(ノイラミニダーゼそがいやく、Neuraminidase inhibitors)は細胞膜表面にあるノイラミニダーゼ(NA)を阻害する抗ウイルス薬の総称である。体内でのインフルエンザウイルスの増殖過程において、感染細胞からのインフルエンザウイルスの放出に必要なウイルス・ノイラミニダーゼを抑制することでインフルエンザウイルスを細胞内に閉じ込める。これによりパンデミックを予防できる。しかし、ノイラミニダーゼを持たないC型インフルエンザには無効である。M2蛋白阻害薬( NA活性部位 + + + ノイラミニダーゼとシアル酸の結合 0000288167 00000 n 0000230627 00000 n 0000288306 00000 n 0000238199 00000 n 0000006307 00000 n 0000000016 00000 n 0000006608 00000 n 0000292700 00000 n 0000288099 00000 n 0000283856 00000 n 0000002276 00000 n インフルエンザ、という名前は必ず一度は聞いたことがあると思います。 正式には「インフルエンザウイルス感染症」と呼びます。例年12月~3月頃に流行し、世間を賑わせていますよね。 インフルエンザウイルスは「一本鎖RNA」を持つウイルスで、単体では増殖することができませんので、ヒトを含む様々な動物に感染して増殖します。 インフルエンザウイルスは、構成するタンパク質の違いから、A型、B型、C型に分類されて … 0000283924 00000 n 0000238131 00000 n 0000003553 00000 n 0000237710 00000 n 227 0 obj <> endobj startxref 0000238301 00000 n ・ノイラミニダーゼ阻害薬 ウイルスが複製された後、新しく作られたインフルエンザウイルスは細胞の外へ放出されます。 この放出過程には ノイラミニダーゼ(NA) というタンパクが重要な働きをします。 0000016233 00000 n 4 385 B型インフルエンザを比較した場合,11歳以上の %%EOF 0000002413 00000 n 0000283361 00000 n 0000287675 00000 n